Viagra

Definicija

Viagra je zaštićeno fabričko ime za lek sildenafil citrat. Viagra je prvi efikasan i dobro podnošljiv lek u obliku tableta za lečenje poremećaja erekcije.

Istorija

U laboratoriju farmaceutske kompanije Pfizer Viagra je sintetizirana 1985. godine, a prvotna namena joj je bila lečenje povišenog pritiska. Tokom kliničkih ispitivanja na ljudima ispitanici su prijavili izvrstan učinak leka na erekciju te su istraživanja leka krenula u tom smjeru 1993. godine. Godine 1998. je lek registriran i uveden na tržište nakon opsežnih istraživanja u kojima je sildenafil bio učinkovit u 70% ispitanika.
Po dolasku Viagre na tržište u svetu je zavladalo nezapamćeno zanimanje za taj lek jer do tada nije bilo efiksanog i dobro podnošljivog leka za lečenje poremećaja erekcije koji se uzimao u obliku tableta.Viagra se danas prodaje u više od 90 zemalja sveta i do sada je prodano više od 400 miliona tableta. Procenjuje se da ih koristi oko 12 miliona muškaraca. vigra

Viagra otvara vrata razgovorima o seksualnosti
Veliki uspeh Viagre i zadovoljstvo brojnih muškaraca ovim lekom doveo je do otvorenijeg pristupa poremećajima erekcije i slobodnijem razgovoru o tome. Muške seksualne disfunkcije su pre bile zabranjena tema, lečenje je bilo agresivno i često nedovoljno efikasno te je manje od 10% muškaraca tražilo zbog toga lekarsku pomoć.

Danas, kada je Viagra u javnosti i medijima toliko popularizirana, mnogo otvorenije se razgovara o seksualnosti i mnogo više muškaraca se odlučuje na savjetovanje s lekarom kada se pojavi problem potencije.

Pakovanje

Lek je u našim ljekarnama dostupan u pakovanju od po četiri tablete u jedinicama od 25 mg, 50 mg i 100 mg. Viagra se može dobiti uz lekarski recept.

Mehanizam delovanja

U biološkim sustavima se regulacija aktivnosti odvija posredstvom molekula koje se nazivaju primarni i sekundarni glasnici. U reproduktivnom sustavu prilikom stimulacije se lokalno otpušta dušični oksid (NO) na živčanim završecima u endotelnim stanicama erektilnog tkiva (spužvasta tela, corpora cavernosa). Dušični oksid se stvara uz pomoć enzima NO sintaze koja deaminira aminokiselinu L-arginin i tako stvara NO i citrulin. NO izlazi iz stanice u kojoj je sintetiziran i ulazi u susedne ćelija, reaguje sa gvožđem u enzimu gvanil-ciklaza i nastaje unutarstanični posrednik (drugi glasnik) gvanozin monofosfat (3' 5' ciklički GMP) iz gvanozin trifosfata (GTP).
Ciklički gvanozin monofosfat - cGMP je najvažnija komponenta u ovom sustavu. On deluje kao vazodilatator, što znači da otpušta glatke mišiće u krvnim žilama spužvastog tela. Relaksacija krvnih žila povećava dotok krvi u penis i posledično nastaje erekcija. Enzim fosfodiesteraza hidrolizira cGMP u njegov neaktivni oblik GMP i tako regulira sistem. Opisani proces postizanja erekcije događa se kod zdravih muškaraca uredne potencije.

Osobe s poremećajem erekcije (erektilna disfunkcija) mogu proizvoditi premalo azotnog oksida pa nastaje nedovoljna količina cGMP koja se brzo razlaže fosfodiesterazom (PDE) pa se erekcija ne može postići ili održati.
Sildenafil citrat (aktivna tvar leka Viagra) se veže za aktivno mesto enzima fosfodiesteraze i na taj način sprečava razlaganje cGMP-a. Ovo omogućuje već stvorenom cGMP-u ostanak u aktivnom obliku duže vreme te duže delovanje na opuštanje mišića krvnih žila. Lek, dakle, ne povećava količinu vazodilatatornih tvari (materija koje šire krvne žile) nego već stvorenima omogućuje duže delovanje.

Postoji devet različitih receptora (mesta delovanja) enzima fosfodiesteraze koji se nalaze u različitim delovima tela. Fosfodiesteraza tip 5 (PDE-5), na koju deluje Viagra, se nalazi samo u muškom erektilnom tkivu i to objašnjava zašto se Viagra ne može koristiti kao lek za lečenje anginoznih srčanih tegoba. Ovaj lek širi krvne žile, ali samo one u penisu pa ne deluje na širenje krvnih žila u srcu. U srčanim arterijama se nalaze PDE-3 receptori.
PDE-5 receptori se nalaze također u trombocitima i različitom mišićnom tkivu (žilnom, skeletnom, utrobnom). Delovanje sildenafila na ove receptore objašnjava nuspojave Viagre kao što su širenje perifernih krvnih žila, poremećaji vida itd.

Na temelju svog mehanizma delovanja sildenafil citrat će delovati na erektilnu disfunkciju bez obzira na uzrok ako postoji manjak azotnog oksida.
Viagra produžuje trajanje cGMP-a, ali ga ne može proizvesti ako ga nema i stoga Viagra nije afrodizijak.

Važno je zapamtiti kako je prva stepenica u opisanom biološkom sustavu stvaranje NO zbog seksualnog uzbuđenja. Dakle, ako muškarac nije uzbuđen, ne stvaraju se ni spojevi na koje Viagra deluje pa lek nema učinka.

Sildenafil se ragrađuje u jetri preko citokrom 450 enzima. Glavni produkt ove razgradnje je N-demetilirani sildenafil koji se dalje razgrađuje. Taj produkt također ima afinitet prema PDE receptorima, ali 60% manji nego sildenafil. Zbog toga je taj spoj odgovoran za otprilike 20% učinka leka. Lek se velikim delom (80%) izlučuje fecesom, a ostatak se izluči mokraćom.

Učinak Viagre na vid

Nakon jedne doze od 100 i 200 mg, poneki ispitanici su prijavili prolazni poremećaj vida koji se očitovao kao poremećaj razlikovanja boja (plavo/zeleno).

Nuspojave Viagre

Kao i svi lekovi, i Viagra ima određene nuspojave. Opisane su glavobolje, crvenilo lica i tegobe u stomaku. Rjeđe se javlja zamagljen vid, poremećaj prepoznavanja boja, vid obojen plavo ili osjetljivost na svetlo. Ukoliko erekcija traje duže od 4 sata nakon uzimanja Viagre, potrebno je hitno zatražiti liječničku pomoć. Već opisano sniženje krvnog pritiska može biti i smrtonosno, a nastaje uglavnom nakon kombiniranja Viagre s nitratima.

Viagra i srčani bolesnici

Srčani bolesnici koji se leči preparatima nitrata, kao što je nitroglicerin, ne smeju uzimati Viagru . Kombinacija nitrata i Viagre može uzrokovati nagli pad krvnog pritiska s teškim pa i fatalnim posledicama (vrtoglavica, nesvestica, srčani infarkt, moždani udar). Nitrati se nalaze u sredstvima kojima se leči angina pectoris:
- nitroglicerin (sprejevi, kreme, flasteri, tablete, lingvalete)
- izosorbid mononitrat i izosorbid dinitrat (tablete koje se gutaju, žvaču ili otapaju u ustima)

Provedena su i istraživanja o delovanju Viagre na zdravlje osoba koje se leče od visokog krvnog pritiska (hipertenzije), međutim, rezultati se teško interpretiraju zbog velikog broja različitih lekova koji se propisuju bolesnici. Stoga je ovim bolesnicima do daljnjega potrebno Viagru propisivati s oprezom.

Smrtni slučajevi povezani s Viagrom

U prvih 7.5 meseci od pojave Viagre na američkom tržištu prijavljeno je 240 smrti povezanih s uzimanjem tog leka (od toga je 128 potvrđeno, a 112 nije). Nakon 13 meseci broj prijavljenih smrti povezanih s Viagrom iznosio je 522. Istraživanjem je utvrđeno kako sildenafil uzrokuje značajno veću (5.15 - 6.28 puta) smrtnost nego lek alprostadil koji se također koristi za lečenje erektilne disfunkcije.

viagra

Ranija objašnjenja za smrti povezane s uzimanjem Viagre temeljila su se na "istrošenosti" organizma osoba s erektilnom disfunkcijom i s njom povezanim bolestima, psihološkom stresu zbog obnovljene seksualne aktivnosti i farmakološkom učinku sildenafila. Već spomenuta usporedba smrtnosti sildenafila i alprostadila ukazuje na važnost farmakoloških učinaka samog leka.
U svakom slučaju, dok daljnja istraživanja ne pojasne rizik, apsolutno je potrebno poduzeti mjere opreza koje uključuju savjetovanje s lekarom, izbjegavanje kombiniranja ovog leka s nitratima, oprez kod različitih bolesti i starije dobi te obavezan početak s najnižom dozom.
(medicina)

Dijabetes rizičan koliko i infarkt

Kod osoba s dijabetesom verovatnoća da imaju neki teži zdravstveni problem u vezi sa srcem je podjednako velika kao i kod onih koji su preživeli infarkt, zaključio je tim danskih stručnjaka. ...

Četvrtak, 3.4.2008

Stres - moderna bolest koja nikoga ne štedi

Stres je neizbežan deo života. Proživljavamo ga često, u raznim oblicima i drugačijim intenzitetom, dok smo na poslu, u kući, s prijateljima. Ne svaki stres negativan ...

Pretraga

Viagra

Definicija

Istorija

Pakovanje

Mehanizam delovanja

Učinak Viagre na vid

Nuspojave Viagre

Viagra i srčani bolesnici

Smrtni slučajevi povezani s Viagrom

Dijabetes rizičan koliko i infarkt

Četvrtak, 3.4.2008

Stres - moderna bolest koja nikoga ne štedi

Četvrtak, 3.4.2008

Property of VIPMedia & Friends. 2006. Sva prava zadržana. Uslovi korišćenja